Через сколько начинает действовать метронидазол

Метронидазол
Химическое соединение
ИЮПАК 2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethanol
Брутто-формула C6H9N3O3
Молярная масса 171.15 g/mol
CAS 443-48-1
PubChem 4173
DrugBank DB00916
Классификация
АТХ A01AB17 , D06BX01 , G01AF01 , J01XD01 , P01AB01 , QP51AA01
Фармакокинетика
Биодоступн. 100% (перорально)
59–94% (ректально)
Метаболизм Печеночный
Период полувывед. 6–7 часов
Экскреция Почки (60-80%), печень (6–15%)
Способ введения
перорально, местно, ректально, внутривенно, интравагинально
Другие названия
«Бацимекс», «Клион», «Метровагин», «Метровит», «Метрогил», «Метролакэр», «Метрон»
Медиафайлы на Викискладе

Содержание

История [ править | править код ]

Метронидазол синтезирован во Франции компанией Rhone-Poulenc (в настоящее время входит в компанию Sanofi) и выпускался под названием «Флагил» (Flagyl) как первый препарат из группы нитроимидазолов. В США лицензирован и выпускался компанией Searle, далее Pfizer. Является синтетическим производным природного вещества азомицина, продуцируемого Streptomyces spp. Вещество рассматривалось как антипротозойный агент для лечения трихомониаза. Антибактериальный эффект был открыт случайно, когда в 1962 году у пациентки с трихомониазным кольпитом произошло излечение от бактериального гингивита. После прекращения действия патента выпускается большое количество дженериков: Бацимекс, Клион, Меринал-В, Метрид, Метровагин, Метровит, Метрогил Дента, Метромед, Метрон, Метронидазол, Метросептол, Орвагил, Розамет, Розекс, Трихо-ПИН, Трихоброл, Трихопол, Трихосепт, Эфлоран, Anaerobex, Atrivyl, Clont, Efloran, Entizol, Flagesol, Gineflavir

Фармакодинамика [ править | править код ]

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Фармакокинетика [ править | править код ]

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ.

После в/в капельного введения в течение 1 ч в дозе 15 мг/кг массы тела и последующих введений каждые 6 ч в дозе 7.5 мг/кг Cssmax метронидазола составляет 26 мкг/мл, а Cssmin — 18 мкг/мл. Метронидазол распределяется во многие ткани и биологические жидкости организма, такие как желчь, слюна, плевральная жидкость, перитонеальная жидкость, влагалищный секрет, спинномозговая жидкость (около 43 % от концентрации в плазме крови), в костную ткань, печень, эритроциты. Связывание с белками плазмы составляет менее 20 %. Метронидазол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В печени метаболизируется около 30-60 % метронидазола путём гидроксилирования, окисления и связывания с гиалуроновой кислотой. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и антибактериальное действие.

T1/2 составляет 8 ч. Выводится с мочой (60-80 %) и калом (6-15 %).

Показания [ править | править код ]

  • трихомониаз (в том числе хронический осложненный);
  • лямблиоз;
  • гарднереллез (бактериальный вагиноз), Gardnerella vaginalis
  • амебиаз и амебный абсцесс печени;
  • инфекции, вызванные анаэробными бактериями (в том числе перитониты, абсцессы брюшной полости и печени; эндометриты, абсцессы яичников и фаллопиевых труб, послеоперационные осложнения; пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого; менингит, абсцесс головного мозга; инфекции кожи; инфекции костей; сепсис; эндокардит);
  • профилактика осложнений при хирургических вмешательствах на ободочной кишке, при аппендэктомии, гинекологических операциях (у пациентов из групп повышенного риска — в сочетании с в/в или в/м введением цефазолина);
  • смешанные бактерийные инфекции (аэробные и анаэробные), обычно в сочетании с соответственно подобранным антибиотиком;
  • эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, в сочетании с ингибиторами протонного насоса, препаратами висмута и антибиотиками (например, амоксициллином). Однако существуют предположения о его негативном сочетании с остальными компонентами лечения. [1]

Режим дозирования [ править | править код ]

При трихомониазе внутрь взрослым назначают в разовой дозе 250 мг утром и вечером в течение 10 дней. После окончания курса лечения следует провести несколько контрольных лабораторных исследований (каждые 3-4 недели).

При амебиазе взрослым назначают по 250 мг 3 раза/сут. Курс лечения — 5-10 дней; детям дозу устанавливают из расчета 35-50 мг/кг/сут. Суточную дозу следует разделить на 3 приема. Курс лечения — 10 дней.

При лямблиозе внутрь взрослым и детям старше 10 лет назначают 500 мг/сут; детям в возрасте 6-10 лет — 375 мг/сут; 2-5 лет — 250 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 5-10 дней. После окончания курса лечения следует провести несколько контрольных лабораторных исследований. При необходимости лечение можно повторить через 4-6 недель.

Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных анаэробными бактериями, взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в/в каждые 8 ч по 100 мл 0,5 % раствора (500 мг). Инфузию проводят со скоростью 5 мл/мин. Максимальная суточная доза для в/в введения — 4 г. Курс инфузионной терапии составляет 7-10 дней, при необходимости — 2-3 недели. Детям в возрасте до 12 лет дозу для в/в введения устанавливают из расчета 7.5 мг/кг массы тела (1.5 мл 0,5 % раствора метронидазола) каждые 8 ч. Препарат вводят в/в капельно, медленно. Метронидазол назначают также внутрь в разовой дозе 250—500 мг.

Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на брюшной полости, в акушерско-гинекологической практике), применение инфузионного раствора метронидазола следует начать за 5-10 мин до хирургической операции. Взрослым и детям старше 12 лет препарат вводят в дозе 500 мг (100 мл 0,5 % раствора) в/в капельно медленно, инфузию повторяют через 8 ч. Профилактически препарат применяют не более 12 ч после операции. Детям в возрасте до 12 лет дозу для в/в введения устанавливают из расчета 7.5 мг/кг массы тела (1.5 мл 0,5 % раствора метронидазола). метронидазол назначают также внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет первая разовая доза составляет 1 г (4 таб. по 250 мг), затем по 250 мг 3 раза/сут во время или после еды, до начала предоперационного голодания; детям от 5 до 12 лет по 125 мг каждые 8 ч в течение 2 сут. Новорожденным и детям до 5 лет разовую дозу препарата для приема внутрь устанавливают из расчета 5 мг/кг массы тела, каждые 8 ч в течение 2 сут.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени необходимо скорректировать режим дозирования под контролем концентрации метронидазола в сыворотке крови.

Правила введения инфузионного раствора

Метронидазол 0,5 % раствор для в/в введения в полиэтиленовых флаконах по 100 мл готов к применению. Раствор, который остался после введения, не должен использоваться повторно. При наличии в растворе видимых изменений препарат применять не следует.

Побочное действие [ править | править код ]

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, спастические боли в животе, запор или диарея.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная возбудимость, нарушения сна, головокружение, атаксия, депрессия, периферическая невропатия, судороги, шум в ушах, потеря слуха, дезориентация, обмороки.
  • Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения и тромбоцитопения; описан случай аплазии костного мозга.
  • Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
  • Прочие: артралгия, ощущение жжения в мочеиспускательном канале.
Читайте также:  Откуда у кошки глисты если она домашняя

Противопоказания [ править | править код ]

  • Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола.
  • При необходимости применения метронидазола в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить, так как вещество выделяется вместе с грудным молоком.
  • Метронидазол быстро проникает через плацентарный барьер, поэтому противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  • В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять пациентам младше 18 лет.

Особые указания [ править | править код ]

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на побочные эффекты со стороны ЦНС и системы кроветворения на фоне лечения метронидазолом, при необходимости повторного его применения должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При назначении метронидазола больным с нарушениями функции печени следует провести коррекцию режима дозирования препарата из-за возможной кумуляции метронидазола в организме.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, предрасположенным к появлению отеков или больным, получающим ГКС, из-за высокого содержания натрия в растворе.

В период применения метронидазола наблюдается более темное окрашивание мочи.

На фоне терапии препаратом возможно получение ложных результатов при определении активности трансаминаз печени, ЛДГ, уровня триглицеридов и глюкозы в плазме крови.

Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI-тесту (тесту Нельсона).

Следует избегать одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов. При необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.

С осторожностью следует применять метронидазол одновременно с препаратами лития, при этом необходим контроль концентрации лития и креатинина в плазме крови.

Не следует применять метронидазол одновременно с астемизолом и терфенадином.

Метронидазол можно применять не ранее, чем через 2 недели после окончания приема дисульфирама.

В период лечения метронидазолом следует избегать употребления алкоголя, плюс 48 часов после последнего приема, так как вследствие нарушения окисления этанола может происходить накопление ацетальдегида. В результате возможно развитие антабусоподобных реакций.

Использование в педиатрии

Безопасность применения инфузионного раствора метронидазола у детей в возрасте младше 5 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможностью развития головокружения на фоне приема препарата следует соблюдать осторожность пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка [ править | править код ]

Симптомы: судороги, периферическая невропатия; после однократного приема внутрь 15 г метронидазола наблюдались тошнота, рвота и нарушение координации движений.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие [ править | править код ]

  • При одновременном применении метронидазол потенцирует действие варфарина и других непрямых антикоагулянтов и увеличивает протромбиновое время.
  • При одновременном применении дисульфирама и метронидазола возможно развитие острых психозов, дезориентации.
  • При кратковременном применении метронидазола на фоне лечения препаратами солей лития в высоких дозах возможно повышение концентрации лития в плазме крови, усиление его токсичности и появление симптомов нарушения функции почек.
  • При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, блокада сердца, обморок.
  • При одновременном применении метронидазола с циметидиномметаболизм метронидазола в печени может быть снижен, что может приводить к замедленному выведению и повышению концентрации метронидазола в плазме крови.
  • При одновременном применении метронидазола и фенобарбитала ускоряется метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, в результате чего T1/2 и концентрации метронидазола в плазме крови уменьшаются.
  • При одновременном применении метронидазола и фенитоина отмечается снижение клиренса и повышение концентрации в плазме крови фенитоина.
  • При одновременном использовании метронидазола с солями висмута и ингибиторами протонной помпы наблюдается более сильное повышение pH среды желудка. [1]

Синтез [ править | править код ]

2-метилимидазол (1) может быть получен путём имидазольного синтеза Дебуса-Радзижевского или из этилендиамина и уксусной кислоты, дальнейшей циклизацией диамида в дигидроимидазол путём воздействия оксидом кальция с последующим дегидрированием под действием никеля Ренея. 2-метилимидазол нитрируется для получения 2-метил-4(5)-нитроимидазола (2), который алкилируется этиленоксидом или 2-хлорэтанолом для получения метронидазола (3): [2] [3] [4]

При обнаружении паразитов в организме используются антибиотические средства с широким спектром действия. Они помогают в кратчайшие сроки уничтожить простейших и улучшить общее состояние пациента.

Однако у антибиотических средств есть существенный недостаток – длительный период выведения метаболитов. Этот параметр во много предопределяется типом активного вещества антибиотика и индивидуальными особенностями человека. Также большую роль играет дозировка конкретного препарата.

При обнаружении простейших паразитов наиболее часто используют Метронидазол. Это средство считается самым эффективным и в то же время неопасным. Благодаря тому, что препарат обладает высокими показателями биодоступности, период выведения его метаболитов относительно низкий.

Метаболизм и выведение антибиотика

Метронидазол – мощнейшее антибиотическое средство, которое является производным 5-нитроимидазола. Данный медикамент обладает широким спектром антибактериальной активности, и часто используется при лечении различных паразитарных заболеваний. Действующее вещество антибиотика воздействует непосредственно на ДНК паразитов, вызывая их деградацию.

В отличие от аналогов, данный антибиотик имеет высочайшие показатели биодоступности. По сведениям фармацевтов, этот показатель колеблется в диапазоне от 80 до 90%.

Препарат блокирует фермент под названием ацетальдегиддегидрогеназа. Благодаря этому, антибиотик широко применяются даже при лечении хронического алкоголизма. Также имеются сведения о том, что Метронидазол в связке с другими препаратами способен повысить восприимчивость злокачественных опухолей к воздействию облучения.

Бытует мнение, что данный антибиотик поможет вылечить даже геморрой. Однако это предположение лишено всяких оснований. Препарат обладает бактерицидным действием, и не способен устранить воспалительные заболевания кишечника.

Если человек употребляет Метронидазол — через сколько выводится из организма активное вещество препарата? Период полувыведения антибиотика из организма составляет 6-10 часов. Однако из организма новорожденных препарат может выйти не ранее, чем через 24 часа.

Как происходит выведения метаболитов? Неактивные метаболиты антибиотика покидают организма вместе с мочой. Незначительная часть (не более 20%) выходит через кишечник вместе с погибшими паразитами. Стоит отметить, что при длительном употреблении Метронидазола часть его метаболитов может осесть в тканях.

В таком случае период полувыведения увеличивается, по крайней мере, в 1,5-2 раза.

Инструкция по применению препарата

Метронидазол – уникальный в своём роде антибиотик, ведь он проявляет активность в отношении большого количества вредоносных микроорганизмов.

Установлено, что к этому медикаменту чувствительны клостридии, амебы, лямблии, бактероиды, превотеллы, пептококки, вейлонеллы. Также имеются сведения о том, что антибиотик проявляет активность в отношении лейшманиев, балантидий и трихомонад.

Читайте также:  Печеночный сосальщик доклад по биологии 7 класс

В каких случаях назначают лекарство? Медикамент можно использовать, если у человека диагностирован один из следующих недугов:

  • Псевдомембранозый или некротический колит.
  • Перитонит.
  • Лейшманиоз.
  • Лямблиоз.
  • Амебиаз. Примечательно, что препарат эффективен как при кишечной, так и внекишечной форме амебиаза. Более того, средство широко используется при лечении амебного абсцесса печени и дизентерии.
  • Эндометрит.
  • Балантидиаз.
  • Трихомониаз.
  • Кожные анаэробные инфекции.
  • Бактериальный вагиноз.

Как принимают препарат? Таблетки Метронидазол стоит употреблять в строго регламентированных дозировках. Детям обычно назначают 250-500 мг средства, а взрослым 500-2000 мг. При выборе суточной дозы учитывается вес пациента и его индивидуальные особенности. Также лечащий врач обязательно обращает внимание на тип паразитарной инфекции.

Как долго следует употреблять антибиотик? Как правило, продолжительность лечебной терапии не превышает 5-8 суток. Однако в некоторых случаях лечение производят несколькими циклами, между которыми делают интервалы в 3-5 недель. Такая схема лечения оправдывает себя лишь в том случае, если заболевание протекает остро или развиваются какие-либо осложнения.

Стоит отметить, что Метронидазол имеет ряд противопоказаний, среди которых можно выделить:

  1. Тяжелые органические поражения ЦНС. Кроме того, противопоказан антибиотик в случаях, если человек страдает от эпилепсии, либо рассеянного склероза.
  2. Аллергия на метронидазол либо другие производные 5-нитроимидазола. Также средство не назначается людям, у которых есть непереносимость вспомогательных компонентов таблеток.
  3. Лейкопения.
  4. Острая печеночная недостаточность.
  5. Почечная недостаточность и другие заболевания мочеполовой системы, которые снижают выделительную способность почек.
  6. Беременность. Препарат не назначают женщинам в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместре употреблять Метронидазол можно, но в таком случае требуется корректировка схемы лечения.
  7. Период лактации.

В период лечения рекомендуется воздержаться от приема алкогольных напитков, так как при взаимодействии этанола с метронидазолом может развиться тяжелая интоксикация или печеночная недостаточность. Также данный антибиотик нельзя принимать наряду с Фенобарбиталом и другими средствами, которые способствуют активации микросомальных ферментов в печени. Ещё под запретом непрямые антикоагулянты, Дисфульфирам, миорелаксанты и препараты, в состав которых входит большое количество лития.

Метронидазол – малотоксичный антибиотик, который в большинстве случаев не вызывает побочных эффектов. Однако в инструкции по применению сказано, что в период лечения у человека всё же могут развиться осложнения:

  • Нарушения в работе пищеварительной системы. В таком случае появляется кишечное расстройство, тошнота, металлический привкус во рту, анорексия, пересыхание слизистой оболочки рта, абдоминальные боли. При передозировке повышается вероятность появления стоматита, панкреатита либо глоссита. В очень редких случаях начинает прогрессировать холестатическая желтуха.
  • Недержание мочи, цистит, дизурия, полиурия. Часто – изменение цвета мочи.
  • Артралгия.
  • Дисфункция иммунной системы. При употреблении антибиотика нельзя исключать возможность развития аллергических реакций. Они проявляют себя в виде крапивницы, контактного дерматита, заложенности носа, гиперемии, гипертермии. В тяжелых случаях развивается анафилактический шок или ангионевротический отек.
  • Лейкопения.
  • Нейтропения.
  • Снижение либидо.
  • Агранулоцитоз.
  • Синусит.
  • Снижение артериального давления.
  • Нарушения в работе ЦНС. В инструкции сказано, что при употреблении антибиотика могут развиться такие осложнения, как мигрень, нарушение сна, мышечные судороги, тремор конечностей. В тяжелых случаях – галлюцинации, нарушение координации движений, дезориентация в пространстве.
  • Побледнение кожи.

Аналоги Метронидазола

Хорошим аналогом Метронидазола является французский препарат Фазижин. Этот антибиотик является мощным, и в то же время безопасным. Стоимость лекарства колеблется в диапазоне от 200 до 250 рублей. Выпускают средство только в виде таблеток.

Активным компонентом антибиотика является тинидазол. Это вещество, как и метронидазол, относится к группе 5-нитроимидазолов. Действующее вещество Фазижина при попадании в организм разрушает нити ДНК и сбивает синтез важнейших веществ, которые нужны для нормальной жизнедеятельности паразитов.

Насколько долго выводятся метаболиты Фазижина из организма? В инструкции сказано, что период полувыведения лекарства составляет 7-20 часов. Этот параметр во многом будет зависеть от возраста пациента и его индивидуальных особенностей.

Каких паразитов поможет вывести из организма данный антибиотик? В инструкции по применению Фазижина сказано, что его можно использовать при лечении следующих заболеваний:

  1. Амебный абсцесс печени.
  2. Кишечный и внекишечный амебиаз.
  3. Лямблиоз.
  4. Острый язвенный гингивит.
  5. Урогенитальный трихомониаз у мужчин и женщин.
  6. Септицемия.
  7. Инфекционные заболевания кожи, мягких тканей и дыхательных путей.
  8. Неспецифический вагинит.
  9. Эндометрит и другие гинекологические заболевания инфекционной этиологии.

Как принимать данное средство от паразитов? Суточная дозировка средства составляет 500-2000 мг. При этом таблетки нужно принимать однократно после еды. При лечении детей суточная дозировка выбирается исходя из формулы 50-60 мг на 1 кг веса. Продолжительность лечебной терапии – 2-3 дня.

Среди противопоказаний к применению Фазижина выделяют детский возраст (до 3 лет) и период беременности. Также в инструкции сказано, что употреблять средство нельзя людям, страдающим от печеночной недостаточности, лейкопении, органических поражений ЦНС и повышенной чувствительности к компонентам антибиотика. В период лактации употреблять средство можно лишь при условии, что женщина прекратит кормление грудью.

Побочные эффекты антибиотика:

  • Боли в подложечной области, диарея, налет на языке, рвота, стоматит, глоссит, металлический привкус во рту.
  • Транзиторная лейкопения.
  • Мышечные судороги, атаксия, мигрень, гипестезия, периферическая нейропатия, спутанность сознания, сонливость.
  • Аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек и анафилактический шок.
  • Окрашивание мочи в темный цвет.
  • Повышение температуры тела

Хорошим аналогом Метронидазола является итальянский препарат Наксоджин. Данный антибиотик является очень действенным и имеет низкие показатели токсичности. Приобрести медикамент можно за 560-720 рублей. Выпускают Наксоджин только в виде таблеток.

Активным компонентом антибиотика является ниморазол. Это вещество при попадании в организм активно восстанавливает нитрогруппу и нарушает репликацию ДНК патогенных микроорганизмов. Под воздействием этого фактора сбивается синтез белка и угнетается процесс клеточного дыхания паразитов. С течением времени наступает гибель простейших и бактерий. Период полувыведения метаболитов антибиотика составляет 6-20 часов. Этот параметр во многом зависит от возраста пациента и дозировки лекарства.

Наксоджин назначают людям, страдающим от лямблиоза, кишечного амебиаза, острого язвенно-некротического гингивита, вагинита. Стоит отметить, что при внекишечных формах амебиаза применять этот антибиотик нецелесообразно.

Как употреблять лекарство? При выборе дозировки нужно руководствоваться возрастом пациентам. Детям следует принимать 500-1000 мг средства в день. Пациентам в возрасте от 18 лет рекомендуется ежедневно принимать 750-2000 мг. Продолжительность лечебной терапии обычно составляет 5-7 дней. Однако при гингивите длительность курса лечения снижается до 2 суток.

Данное средство от паразитов нельзя принимать людям, страдающим от повышенной чувствительности к его составляющим, лейкопении, печеночной недостаточности, дисфункции почек, органических поражений ЦНС. Также препарат не используется при лечении детей возрастом до 5 лет, беременных и кормящих женщин.

Большинство пациентов нормально переносят Наксоджин. Однако в инструкции по применению данного средства от паразитов указано, что во время лечения могут возникнуть такие побочные эффекты:

  1. Металлический привкус во рту, изжога, сухость во рту, глоссит, диарея, налет на языке.
  2. Аллергические реакции, в том числе анафилактический шок.
  3. Онемение конечностей, головная боль, мышечные судороги, тремор конечностей, головокружение.
  4. Потемнение мочи.
Читайте также:  Антипаразитарные препараты растительного происхождения

Видео в этой статье расскажет некоторую дополнительную информацию о препарате Метронидазол.

Метронидазол – антибактериальное средство, проявляющее противомикробную и противопротозойную активность, с успехом применяющееся для терапии различных инфекций. Для пациентов, которым назначили препарат, важно знать, через сколько Метронидазол выводится из организма.

Для того чтобы ответить на этот вопрос, необходимо разобраться в том, каким образом лекарство воздействует на микробов и выяснить его фармакокинетические свойства.

Фармакологическое действие препарата

Метронидазол входит в группу нитро-5-имидазолов и является лекарством широкого спектра воздействия. В процессе биохимического восстановления 5-нитрогруппы метронидазола происходит взаимодействие с дезоксирибонуклеиновыми кислотами (ДНК) вредоносных микроорганизмов. Эта связь осуществляет дальнейшее блокирование процессов синтеза нуклеиновой кислоты в клетках бактерий, что приводит к их гибели.

Метронидазолу проявляют чувствительность следующие микроорганизмы:

  • кишечные лямблии (Giardia intestinalis);
  • влагалищные трихомонады (Trichomonas vaginalis);
  • гарднереллы вагиналис (Gardnerella vaginalis);
  • дизентерийные амебы (Entamoeba histolytica);
  • бактероиды (Bacteroides spp);
  • фузобактерии (Fusobacterium spp);
  • вейлонеллы (Veillonela spp);
  • эубактерии (Eubacterium spp);
  • клостридии (Clostridium spp);
  • пептококки (Peptococcus spp);
  • пептострептококки (Peptostreptococcus spp),
  • хеликобактер пилори (Helicobacter pylori).

Непостоянную чувствительность проявляют бифидобактерии (Bifidobacterium spp) и эубактерии (Eubacterium spp).

При пероральном употреблении Метронидазол почти полностью проходит абсорбцию в желудке и кишечнике, а также обладает практически 100%-ной биодоступностью. Максимальная терапевтическая концентрация лекарственного вещества накапливается на протяжении 1- 3 часов.

Через 6-8 часов после внутреннего приема происходит полувыведение средства. Согласно медицинским описаниям, в течение 24 – 48 часов выводится Метронидазол из организма полностью . Однако еще на протяжении нескольких суток, при проведении исследований, можно будет найти следы антибиотика в организме. Именно это позволяет средству максимально успешно бороться с различными инфекциями.

При вагинальном применении геля и суппозиториев, возможность системного проникновения средства чрезвычайно мала. Однако и в этом случае Метронидазол полностью выводится из организма через 1 – 2 суток. А полупериод, при котором выводится лекарство, также равен 6 – 8 часам.

Активное вещество практически не образует связи с белковыми соединениями крови, поэтому при проведении гемодиализа выводится полностью. Это свойство используется для терапии передозировки.

Метронидазол подвергается метаболическим процессам в печени, при этом происходит образование двух активных метаболитов.

Антибактериальный препарат выводится большей частью с помощью почек (35-65%), небольшое количество вещества выводится с экскрементами.

Применение

Метронидазол назначается для лечения следующих заболеваний:

  • амебной дизентерии (амебиаза);
  • трихомониаза;
  • лямблиоза;
  • воспалительных процессов кишечника (псевдомембранозного и некротического типа) и других инфекций брюшной полости;
  • гинекологических инфекций;
  • для лечения и профилактики инфекционно-воспалительных процессов, которые развиваются после проведения хирургического вмешательства;
  • раневые инфекции тяжелого характера, возбудителями которых являются анаэробные бактерии;
  • инфекционных поражений кожи, возбудителями которых являются бактероиды (Bacteroides), клостридии (Clostridium), пептококки (Peptococcus) и пептострептококки (Peptostreptococcus);
  • бактериальных эндокардитов;
  • инфекционно-воспалительных процессов, локализующиеся в костных и суставных тканях;
  • инфекционных заболеваний, протекающих в центральной нервной системе и обусловленных воздействием бактероидов (в том числе абсцесс мозга и менингит);
  • алкогольной зависимости.

Благодаря полной биодоступности и тому, что препарат медленно выводится из организма, терапевтическая эффективность средства очень высокая.

Противопоказания

Прежде чем начинать использование Метронидазол необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний:

  • расстройства координации;
  • снижение концентрации лейкоцитов (анемия) в крови пациента;
  • патологии функций центральной нервной системы (органического характера);
  • нарушения функциональной активности печени;
  • 1 триместр беременности;
  • кормление грудью;
  • наличие гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости веществ, входящих в состав Метронидазола.

Передозировка

При превышении терапевтической дозы препарата Метронидазол могут возникать негативные проявления со стороны различных систем организма:

  • аллергические реакции, проявляющиеся зудом, покраснением кожи, лихорадочным состоянием, сыпью и др;
  • возникновение резких болей в голове, расстройства координации, головокружения, галлюцинации, судороги;
  • расстройства пищеварения, тошнота, рвотные позывы, сухость во рту, нарушения функций поджелудочной железы;
  • нарушения функций мочевыводящей системы (может плохо выводиться жидкость).

Специфического антидота не существует, поэтому для лечения передозировки проводится симптоматическая терапия. Выведение из организма Метронидазола возможно с помощью гемодиализа. При очищении крови средство выводится быстро и полностью.

Дозировка и способ использования

Метронидазол выпускается в виде таблеток, геля и суппозиториев.

Схема лечения и длительность терапии чаще всего назначается врачом индивидуально, в зависимости от течения заболевания и состояния больного.

Свечи Метронидазол используются интравагинально. Стандартная дозировка – одна свеча в сутки (в ночное время). Длительность терапевтического курса составляет 10 суток. При необходимости возможно повторить терапию через 28 – 42 дня.

Гель также используется интравагинальным способом. Обычная доза – полный аппликатор или 5 г активного вещества дважды в день. Длительность – 5 суток.

Таблетки Метронидазола необходимо принимать перорально (их не следует разжевывать), во время приема пищи или после него.

Чаще всего антибиотик в таблетках используется однодневным или семидневным курсом.

Однодневный. Употребляется 8 таблеток Метронидазола (или 2 г) в сутки. Эту дозу можно разделить на два приема или употребить сразу. Чаще всего такая схема применяется в ситуациях, когда пациент не сможет тщательно соблюдать инструкции врача по длительному лечению.

Семидневный. Назначается 1 таблетка (250 мг) трижды в сутки, на протяжении недели.

Возможно проведение повторного лечения Метронидазолом, после перерыва в 28 – 42 дней. Перед проведением повторного терапевтического курса, а также после него, необходимо проведение исследований, позволяющих возможность определить концентрацию лейкоцитов в крови пациента. Это связано с тем, что антибиотик длительно выводится из организма и может оказывать влияние на формулу крови.

Лекарственное взаимодействие

Препарат негативно взаимодействует с некоторыми лекарственными средствами. В частности с этиловым спиртом, дисульфирамом, терфенадином и другими. Прежде чем начинать использование этих средств, необходимо учесть период выведения из организма Метронидазола.

Алкогольная зависимость

На отрицательном взаимодействии антибактериального препарата Метронидазол с этиловым спиртом построена схема лечения алкоголизма.

Именно побочные проявления, которые возникают при совместном использовании этих двух веществ, достаточно эффективно помогают пациентам отказаться от алкоголя.

Использование во время беременности

Поскольку Метронидазол обладает свойством проникновения через плаценту и выводится с грудным молоком, он запрещен к использованию в первые три месяца беременности. При назначении во 2 и 3 триместре, необходимо соблюдать максимальную осторожность.

Заключение

Мы выяснили, что Метронидазол – антибиотик широкого спектра действия. Используется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, возбудителями которых выступают чувствительные к нему бактерии. Препарат нарушает химические реакции нуклеиновых кислот в клетках микробов, чем вызывает их гибель.

Метаболизм активного вещества происходит в печени с образованием двух активных производных. Метронидазол выводится через 24 – 48 часов из организма полностью. Полупериод, за который выводится лекарство равен 6-8 часам.

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/metronidazole__18699
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGu >

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector